HIV-ravimite tüübid

Pärast aastakümneid kestnud uuringuid ei saa HIV-i endiselt ravida. Kuid meil on nüüd olemas ravimeetodid, mis aitavad nakatunud inimestel minimeerida viiruse mõju nende elule, samuti ennetavad ravimid, mis vähendavad HIV-i nakatumise riski. Praegu on HIV raviks 48 USA toidu- ja ravimiameti (FDA) heakskiidetud ravimit.

Teie arst otsustab, millist ravimit peaksite võtma, sõltub teie viiruskoormusest, T-rakkude arvust, HIV-tüvest, kui tõsine on teie nakkus, teistest ravimitest, mida te võtate, ja muudest haigustest. Tavaliselt ravitakse HIV-i kahe ravimiga korraga, et rünnata viirust ja vältida ravimiresistentsust.

Ülevaade HIV-ravist

Towfiqu Barbhuiya / EyeEm / Getty Images

HIV-i vähendavad ravimid

Retroviirusevastast ravi (ART) kasutatakse nakatunud inimese HIV-i hulga vähendamiseks, mida nimetatakse viiruskoormuseks. HIV ründab ja hävitab infektsiooniga võitlevad immuunsüsteemi CD4 rakud. Nende rakkude kaotamine muudab keha raskeks infektsioonide ja haiguste vastu võitlemisel. ART takistab viiruse paljunemist ja vähem HIV-i sisaldus kehas annab immuunsüsteemile võimaluse taastuda ja toota rohkem CD4-rakke. See võimaldab immuunsüsteemil muutuda piisavalt tugevaks, et kaitsta keha nakkuste ja haiguste eest.

Heakskiidetud retroviirusevastased (ARV) HIV ravimid jagunevad seitsmeks ravimiklassiks, lähtudes sellest, kuidas iga ravim häirib HIV elutsüklit, sealhulgas nukleosiidide pöördtranskriptaasi inhibiitorid (NRTI), mittenukleosiidsed pöördtranskriptaasi inhibiitorid (NNRTI), proteaasi inhibiitorid (PI), fusiooniinhibiitorid, CCR5 antagonistid, kinnitumise järgsed inhibiitorid ja integraasi ahela ülekande inhibiitorid (INSTI).

ART on soovitatav kõigile, kes on HIV-positiivsed, ja nad peaksid ravi alustama niipea kui võimalik. Inimese esialgne HIV-raviskeem sisaldab tavaliselt kolme HIV-ravimit vähemalt kahest erinevast HIV-ravimite klassist.

Nukleosiidide pöördtranskriptaasi inhibiitorid (NRTI-d)

NRTI-d on ART kõige tõhusam vorm. Kui HIV satub tervesse rakku, üritab ta end teha koopiaid, kasutades ensüümi nimega pöördtranskriptaas. NRTI-d blokeerivad selle ensüümi, nii et HIV ei saa endast uusi koopiaid teha.

NRTI-d on esimene retroviirusevastaste ravimite klass, mille FDA on heaks kiitnud. Paljusid NRTI-sid kasutatakse koos teiste ravimitega, mis vähendavad kiiresti HIV retroviirust.

Erinevate NRTI ravimite hulka kuuluvad:

• Abakaviir (Ziagen)
• Emtritsitabiin (Emtriva)
• Lamivudiin (Epivir)
• Tenofoviirdisoproksiilfumaraat (Viread)
• Zidovudiin (Retrovir)

HIV-positiivne inimene algab tavaliselt kahest NRTI-st, millele järgneb kas NNRTI, proteaasi inhibiitor (koos ritonaviiri võimendava toimega) või integraasi inhibiitor.

Nendel ravimitel võivad olla tõsised ja eluohtlikud kõrvaltoimed, sealhulgas piimhappe kogunemine veres (laktatsidoos), maksaprobleemid ja pankreatiit. Neid saab kasutada HIV-nakkuse raviks täiskasvanutel, lastel ja imikutel. .

Mitte-nukleosiidsed pöördtranskriptaasi inhibiitorid (NNRTI)

NNRTI-d takistavad viiruse paljunemist pöördtranskriptaasiga seondumise ja hiljem selle muutmisega.

Praegu saadaval olevate NNRTI ravimite hulka kuuluvad:

• Doraviriin (Pifeltro)
• Efavirens (Sustiva)
• Etraviriin (Intelence)
• Nevirapiin (Viramune, Viramune XR)
• Rilpiviriin (Edurant)

Nende ravimite tõsiste kõrvaltoimete hulka kuuluvad immuunsuse taastamise põletikuline sündroom (muutused teie immuunsüsteemis), vaimsed probleemid ja maksaprobleemid.

Integraasi inhibiitorid

Integraasi inhibiitorid blokeerivad HIV-integraasi, teise ensüümi, mida HIV peab endast koopiate tegemiseks.

Integraasi inhibiitorite hulka kuuluvad:

• Isentress (raltegraviir)
• Tivicay (dolutegraviir)
• Vitekta (elvitegraviir)
• Triumeq (dolutegraviir + abakaviir + lamivudiin)
• Stribild (elvitegraviir + kobitsistaat + tenofoviir + emtritsitabiin)
• Genvoya (elvitegraviir + kobitsistaat + tenofoviir AF + emtritsitabiin)
• Juluca (dolutegraviir + rilpiviriin)
• Biktarvy (biktegraviir + tenofoviir AF + emtritsitabiin)

Integraasi inhibiitoritel on lihtne annustamisskeem, vähem kõrvaltoimeid ja need on eelistatud ravivõimalused. Nende kõrvaltoimete hulka kuuluvad allergilised reaktsioonid ja maksaprobleemid.

Proteaasi inhibiitorid (PI)

PI-d blokeerivad HIV proteaasi, teine ​​HIV ensüüm peab endast koopiaid tegema. 1990. aastate keskel avastatud PI-sid tuleb nende kiire ainevahetuse tõttu võtta kolm korda päevas. Ravimi toksilisus on selle ravimi puhul samuti tavaline, kuna seda võetakse nii sageli. Üks varasematest PI-dest koosnev ritonaviir kiideti heaks 1996. aastal. Praegu on ritonaviir ette nähtud ravi tugevdamiseks. See tähendab, et seda kasutatakse täiendava ravina tavalisemate ravimite kõrval.

PI ravimid hõlmavad järgmist:

• Atasanaviir (Reyataz)
• Darunaviir (Prezista)
• Fosamprenaviir (Lexiva)
• Lopinaviir (saadaval kombineeritud ravimina Kaletra)
• Ritonaviir (Norvir)
• Tipranaviir (Aptivus)

Paljusid neist ravimitest tuleb võtta kombineeritud ravimina või kui neid võetakse iseseisvalt, tuleb retroviirusevastase ravi lõpuleviimiseks võtta neid koos teist tüüpi HIV-ravimitega.

PI-d, mida ei kasutata nii sageli, nagu indinaviir, nelfinaviir ja sakvinaviir, kuna neil on rohkem kõrvaltoimeid, sealhulgas iiveldus, peavalu, kõhulahtisus, oksendamine, nõrkus ja neerukivid.

Sisenemise inhibiitorid

Sisenemise inhibiitorid takistavad HIV-i mõjutamast CD4-rakke. Kui PI-d, NRTI-d ja NNRTI-d mõjutavad CD4 rakku pärast HIVi tungimist, takistavad sisenemise inhibiitorid viiruse kinnitumist CD4 rakkude pinnale. Seetõttu ei saa HIV siseneda CD4 rakku. Sisenemise inhibiitorite tüübid hõlmavad kinnitumise inhibiitoreid, koretseptori inhibiitoreid ja fusiooni inhibiitoreid.

Sisenemise inhibiitoreid saab kasutada ka inimestele, kes on muutunud resistentseks PI-de, NRTI-de ja NNRTI-de suhtes.

Termotuumasünteesi inhibiitorid

Fusiooniinhibiitorid blokeerivad HIV-i sisenemise immuunsüsteemi CD4 rakkudesse. Seda ravimit manustatakse kaks korda päevas nahaaluse süstena. Mõnikord võib see põhjustada tõsiseid kõrvaltoimeid, nagu allergiline reaktsioon või kopsupõletik.

Ainus Ameerika Ühendriikides saadaval olev sulandumise inhibiitor on enfuvirtiid. Enfuvirtiidi kasutatakse inimestel, kelle nakatumist ei saa teiste HIV-ravimitega jätkatav ravi hästi kontrollida. Ei ole teada, kas enfuvirtiid on ohutu ja efektiivne kasutamiseks alla 6-aastastel lastel. Enfuvirtiidi kasutatakse alati koos teiste HIV-ravimitega.

Kemokiini koretseptorite antagonistid (CCR5 antagonistid)

See ravim blokeerib CCR5 koretseptorid (valk raku pinnal, mis on viiruse või muu molekuli teine ​​seondumiskoht) teatud immuunrakkude pinnal, mida HIV peab rakkudesse sisenema. CCR5 antagoniste kasutatakse ka USA-s harva. See võib põhjustada tõsiseid, eluohtlikke kõrvaltoimeid, nagu maksa- ja südameprobleemid.

Ainus USA-s saadaval olev CCR5 antagonist on maravirok. Seda kasutatakse alati koos teiste HIV-ravimitega. Maraviroki tohib kasutada ainult inimestel, kelle HIV-tüvi kasutab CCR5 koretseptorit. Teie arst saab selle vereanalüüsi abil kindlaks teha. Maraviroki ei tohi kasutada enneaegsetel vastsündinutel ega alla 4,4 naela kaaluvatel lastel.

Manusejärgsed inhibiitorid

Kinnitusjärgsed inhibiitorid blokeerivad CD4 retseptoreid teatud immuunrakkude pinnal, mida HIV peab rakkudesse sisenema. HIV-i täieliku raviskeemi jaoks tuleb neid kasutada koos teiste ravimitega. See ravim takistab HIV-i sisenemist teatud immuunrakkudesse.

Ainus FDA poolt kinnitatud kinnitumisjärgne inhibiitor on ibalizumab-uiyk (Trogarzo). Seda kasutatakse HIV-nakkuse raviks täiskasvanutel, kellel muud HIV-ravimid ei ole andnud tulemusi ja kes vastavad tervishoiuteenuse osutaja määratud teatud nõuetele.

Kinnitage nt inhibiitorid

Kinnitumise inhibiitorid seonduvad HIV välispinnal oleva gp120 valguga, takistades HIV-i sisenemist CD4 rakkudesse. Ainus FDA poolt kinnitatud kinnitumise inhibiitor Ameerika Ühendriikides on fostemsaviir (Rukobia), mis kiideti heaks 2020. aastal.

Kombineeritud ravimid

Kombineeritud HIV ravimid sisaldavad kahte või enamat HIV ravimit ühest või mitmest ravimiklassist. Mõnikord määratakse patsientidele kombinatsioonis toimimiseks kaks kuni neli retroviirusevastast ravimit. Teistele patsientidele võidakse anda üks retsept koos kahe ravimiga ühes ravimvormis. Seda nimetatakse ühe tableti režiimiks (STR), mida tavaliselt kasutatakse inimeste jaoks, kes on HIV-ravimite kasutamisel uued.

Kombineeritud ravimid, mis koosnevad kahest või kolmest NRTI-st, hõlmavad järgmist:

• Abakaviir, lamivudiin ja zidovudiin (Trizivir)
• Abakaviir ja lamivudiin (Epzicom)
• Emtritsitabiin ja tenofoviiralafenamiidfumaraat (Descovy)
• Emtritsitabiin ja tenofoviirdisoproksiilfumaraat (Truvada)
• Lamivudiin ja tenofoviirdisoproksiilfumaraat (Cimduo, Temixys)
• Lamivudiin ja zidovudiin (Combivir)

Farmakokineetilised tugevdajad

Farmakokineetilised võimendajad suurendavad HIV-ravimite efektiivsust. Farmakokineetiliste võimendajate ja ARV-ravimite manustamisel segab farmakokineetiline võimendaja teise ravimi lagunemist, mis võimaldab ravimil püsida kehas kauem suurema kontsentratsiooni korral.

Farmakokineetiliste võimendajate näited on:

• Norvir (ritonaviir)
• Tybost (koobitsistaat)

Mõlemad ained inhibeerivad ensüümi CYP3A4, mis metaboliseerib proteaasi inhibiitoreid, kusjuures kobitsistaat on spetsiifilisem CYP inhibiitor kui ritonaviir. Erinevalt ritonaviirist ei ole kobitsistatil retroviirusevastast toimet.

Mitme ravimi kombinatsioonid

Kuna HIV võib muteeruda, tagab retroviirusevastaste ravimite kombinatsiooni võtmine, et ravimid võtavad endale märgistiimi rolli ja pärsivad HIV selle elutsükli erinevates etappides. Kombineeritud ravimid on kaks või enam erinevat HIV-i ravimit, mis on kombineeritud ühes tabletis ja enamasti takistavad viiruse mutatsiooni ja paljunemist. See on ka mugavam režiim, kuna patsiendid peavad võtma ainult ühe tableti.

NRTI-sid ja NNRTI-sid hõlmavate mitmete ravimite kombinatsioonide näited on järgmised:

• Doraviriin, lamivudiin ja tenofoviirdisoproksiilfumaraat (Delstrigo)
• Efavirens, lamivudiin ja tenofoviirdisoproksiilfumaraat (Symfi)
• Efavirens, lamivudiin ja tenofoviirdisoproksiilfumaraat (Symfi Lo)
• Efavirens, emtritsitabiin ja tenofoviirdisoproksiilfumaraat (Atripla)
• Emtritsitabiin, rilpiviriin ja tenofoviiralafenamiidfumaraat (Odefsey)
• Emtritsitabiin, rilpiviriin ja tenofoviirdisoproksiilfumaraat (Complera)

Kuidas ühe tabletiga HIV-ravi vähendab haiglaravi riski

Kokkupuute-eelne profülaktika (või PrEP)

PrEP on igapäevane retroviirusevastane ravim inimestele, kes ei ole HIV-ga nakatunud, kuid kellel on suur oht sellega nakatuda. On teada, et see vähendab HIV-i nakatumise riski 72% kuni 92% .PREP-d tuleb alati kasutada koos kondoomide ja sagedaste testidega.

PrEP on segu ravimitest tenofoviir ja emtritsitabiin ning seda nimetatakse Truvada'ks.

Kõrge riskiga rühmad hõlmavad järgmist:

• Mehed, kes seksivad meestega ja ei ole monogaamsed, harrastavad kondoomivaba seksi, on viimase kuue kuu jooksul põdenud suguhaigust või on serodiskordantses suhtes (kus üks partner on HIV-positiivne)
• Heteroseksuaalsed mehed või naised, kes seksivad kondoomita või on serodiskordantses suhtes
• Süstivad narkomaanid, kes jagavad nõelu teistega

Kui levinud on HIV täna?

Kokkupuutejärgne profülaktika (PEP)

PEP-i kasutatakse inimeste jaoks, kes arvavad, et nad võisid viimase 72 tunni jooksul kokku puutuda HIV-iga kõrge riskiga tegevuste, näiteks seksi või uimastite tarvitamise kaudu. See võib takistada viiruse kehas haaramist, kuid see töötab ainult siis, kui see võetakse 72 tunni jooksul. Seetõttu peaks igaüks, kes kahtlustab, et on HIV-ga kokku puutunud, rääkima PEP-st oma arstiga niipea kui võimalik.

PEP on 28-päevane kuur, kus inimene võtab Truvada't üks kord päevas, millele lisandub 400 mg integraasi inhibiitorit Isentress (raltegraviir) või 50 mg Tivicay (dolutegraviir) üks kord päevas.

Mida teha, kui puutute kogemata kokku HIV-iga

Sõna Verywellist

Kui teie viiruskoormus on ravimite kasutamise ajal madalam, tähendab see, et ravim teeb oma tööd. Ärge kunagi lõpetage HIV-ravimite kasutamist. HIV-i jaoks on teie retroviirusevastase ravi ja kasutatavate ravimite tundmaõppimine hädavajalik. Lisaks ravimite võtmisele lõpetage suitsetamine, hoidke joomist ja hoidke end vaktsiinidega kursis.

Igal ravimil on oma eelised ja puudused. HIV-ravimid on erineva kuju ja vormiga. Ei ole ühte kindlat raviskeemi, mis oleks patsiendile absoluutselt ideaalne. Teie arst teeb teiega koostööd, et tagada teile parim ravi.

HIV-nakkusega inimesed elavad palju tervislikumalt ja kauem kui kunagi varem. HIV-ravimid on teaduse elumuutev areng, mis on muutnud surmava nakkuse juhitavaks krooniliseks haiguseks.