Mis on testosterooni enantaat?

Testosterooni enantaat, tuntud ka kui testosterooni heptanoaat, on anaboolne ja androgeenne steroid (AAS) ravim, mida kasutatakse madala testosterooni taseme raviks. Anaboolsed ravimid töötavad lihaste ülesehitamise teel, androgeenne viitab aga tavaliselt meestega seotud sugutunnuste tugevdamisele.

Alates 1950. aastatest meditsiinilistes protseduurides kasutatud testosterooni enantaati turustatakse paljude kaubamärkide all, sealhulgas Androfil, Andropository, Cernos, Delatestryl, Depandro, Durathate, Everone, Sustrone, Testanon, Testanova, Testrin, Testostroval, Testoviron ja Testro.

III skeemi ravimina on testosterooni enantaat saadaval ainult retsepti alusel.

Näidustused

Testosterooni enanthaat on klassifitseeritud AAS-i, kuna see on nii testosterooni sünteetiline derivaat kui ka testosterooni eelravim, mis tähendab, et see stimuleerib keha iseseisvalt testosterooni tootma. Sellega öeldes on sellel tugevam androgeenne toime ja ainult mõõdukas anaboolne toime.

Ravim sobib testosterooni asendusraviks (TRT) tsisoolistel meestel, kellel on hüpogonadism (munandites vähenenud testosterooni tootmine). Hüpogonadismi põhjuste hulka kuuluvad munandivigastused, infektsioonid ja vähk.

Kiirgus ja keemiaravi võivad samuti põhjustada hüpogonadismi, nagu ka kaasasündinud häired nagu Klinefelteri sündroom ning hüpotalamuse ja hüpofüüsi haigused (mõlemad stimuleerivad testosterooni tootmist).

Testosterooni tase cis meestel võib pärast 50. eluaastat sageli järsult langeda, mis viib andropausina tuntud seisundini, kus mõjutatakse jõudu ja seksuaalset soovi. Vanemad cis-mehed, kellel on andropause sümptomid (sealhulgas väsimus ja madal libiido), saavad TRT-st sageli kasu.

Testosterooni enantaati saab kasutada ka transseksuaalide maskuliinsete inimeste hormoonraviks, tsisooliste poiste hilinenud puberteedi raviks ja mittetoimiva metastaatilise rinnavähi (levinud rinnavähk) juhtimiseks menopausijärgsetel.

Ravimit kasutatakse vastuoluliselt ka vanemate cis-meeste vananemisvastase ravimina.

Annustamine

Testosterooni enantaat on selge või kollakas viskoosne vedelik, mida tarnitakse 5-milliliitrises (ml) mitmekordses klaasviaalis. Seda süstitakse intramuskulaarselt tuharatesse iga ühe kuni nelja nädala tagant. Hormoonitaseme kõikumise (ja sellega seotud meeleolumuutuste) vältimiseks on sageli ette nähtud väiksemad annused lühemate intervallidega.

Aktiivsel ravimil, mis on suspendeeritud seesamiõlis, on püsiva vabanemisega periood kaks kuni kolm nädalat. Annus võib individuaalselt erineda, kuid see määratakse tavaliselt järgmiselt:

• Meeste hüpogonadism: 50 kuni 400 milligrammi (mg) iga kahe kuni nelja nädala järel
• Hiline mehe puberteet: 5 kuni 200 mg iga kahe kuni nelja nädala järel nelja kuni kuue kuu jooksul
• Metastaatiline rinnavähk: 200 kuni 400 mg iga kahe kuni nelja nädala järel
• Transseksuaalide hormoonravi: 50 kuni 200 mg nädalas või 100 kuni 200 mg iga kahe nädala tagant

Kui testosterooni enantaati kasutatakse mõnikord asendusena testosterooni tsüpionaadiga (depo testosteroon), siis viimane ei ole heaks kiidetud meeste hilinenud puberteedi raviks, metastaatilise rinnavähi ravimiseks ega transseksuaalseks hormoonraviks.

Kõrvalmõjud

Hormoonitaseme muutmiseks mõeldud ainena on testosterooni enantaadil nii selged eelised kui ka riskid. Kõrvaltoimed võivad olla kerged kuni talumatud.

Kõige tõsisemad kõrvaltoimed on seotud testosterooni kuritarvitamisega, mis on üha suurenev probleem Ameerika Ühendriikides, mille tõttu USA Toidu- ja Ravimiamet (FDA) muutis 2016. aastal toote hoiatussilti.

Sagedased kõrvaltoimed

FDA andmetel on testosterooni enantaadi kasutamisega seotud kõige levinumad kõrvaltoimed järgmised:

• Süstekoha valu ja turse
• Peavalud
• Pearinglus
• Meeleolu muutused, sealhulgas agressioon
• Depressioon või ärevus
• Suurenenud või vähenenud libiido
• Üldised kipitustunne
• Rasune nahk ja akne
• Õhukesed juuksed
• Kaalutõus

Kõrvaltoimete raskus sõltub tüüpiliselt annusest ja seda saab leevendada praeguse annuse vähendamisega.

Kõrvaltoimed

Vähem levinud, kuid potentsiaalselt tõsisemad kõrvaltoimed on seotud testosterooni enantaadi pikaajalise kasutamise või ületarbimisega. Mõned on seotud ravimi androgeense toimega; teised võivad mõjutada südant ja maksa, tõstes kolesterooli ja maksaensüümide taset.

Helistage arstile, kui teil tekib mõni järgmistest:

• Meeste juuste väljalangemine
• Meessoost juuste kasv neile, kellele on sündinud naine (hirsutism)
• Meeste rindade suurenemine (günekomastia)
• Sügavam hääl tsisoolistel naistel
• Menstruaaltsükli häired (sh amenorröa)
• Kliitori laienemine
• Pikaajaline valulik peenise erektsioon (priapism)
• Peenise korral on urineerimisraskused või sage urineerimine öösel
• Tõsised psühhiaatrilised sümptomid, sealhulgas suur depressioon, paranoia või psühhoos

Mõned androgeense toimega nähud, mida täheldatakse sündides naisele, näiteks kliitori laienemine ja hääle süvenemine, on pärast nende tekkimist pöördumatud. Madal sperma (oligospermia) võib kahjustada tsisooliste meeste viljakust.

Testosterooni liigne kasutamine võib suurendada südameinfarkti, insuldi, kongestiivse südamepuudulikkuse ja süvaveenitromboosi (DVT) riski, eriti tsisoolistel meestel.

Samuti võib tekkida tõsine maksakahjustus, mida iseloomustavad väsimuse sümptomid, kõhuvalu, iiveldus, oksendamine, tume uriin ning silmade ja naha kollasus (kollatõbi).

Helistage numbril 911 või pöörduge erakorralise abi poole, kui teil on kardiovaskulaarse sündmuse tunnuseid, sealhulgas õhupuudus, kiire hingamine, rohke higistamine, kõnehäired, tugevad peavalud, nõrkus ühel kehapoolel või tugevad laskevalud vasakus käes. lõualuu või rind.

Koostoimed

On teatud ravimeid, mis suhtlevad testosterooni enantaadiga. Mõni võib vajada asendamist või annuse kohandamist. Alternatiivina võib uurida muid androgeense ravi vorme, sealhulgas madalama annusega testosterooni plaastreid.

Võimalike ravimite ja ravimite koostoimed:

• Antikoagulantidel ("verevedeldajad"), nagu varfariin, on testosterooni kasutamisel sageli suurenenud ravimi aktiivsus, mis suurendab verejooksu ohtu.
• Diabeediravimi annuseid võib olla vaja kohandada, kuna testosteroon võib vähendada nii veresuhkru kui ka insuliinivajadust.
• Südame-, neeru- või maksahaigusega inimestel tuleb kortikosteroide ja testosterooni kasutada ettevaatusega, kuna kooskasutamine võib soodustada vedelikupeetust (turseid) ja suurendada südame paispuudulikkuse riski.

Vastunäidustused

On tingimusi, kus testosterooni enantaati ei tohiks mingil juhul kasutada. See hõlmab testosterooni kasutamist ravimata eesnäärmevähi või rinnavähi korral ja raseduse ajal. Ravimit tuleks vältida ka siis, kui olete seesamiõli või ravimi mis tahes koostisosade suhtes allergiline.

Eesnäärmevähi risk

Eesnääre on sündinud isasorgan, kelle rolliks on sperma ühe komponendi eesnäärmevedeliku eraldamine. Nääre sõltub toimimisest androgeenidest ja vähendab eesnäärmevedeliku tootmist, kui androgeeni tase on madal.

Koos selle vähenemisega suureneb eesnäärme suurenemise oht, seda seisundit nimetatakse healoomuliseks eesnäärme hüperplaasiaks (BPH). Laienemine ei takista ainult uriini väljavoolu; see võib viia ka põiekivide tekkeni ja neerufunktsiooni halvenemiseni.

Testosterooni asendusravi parandab teadaolevalt kuseteede sümptomeid BPH-ga sündinud meestel. Veelgi enam, näib, et see teeb seda eesnäärmevähi riski suurendamata.

Sama ei pruugi juhtuda nende suhtes, kellele on juba sündides määratud eesnäärme pahaloomuline kasvaja. Kuigi seos testosterooni kasutamise ja eesnäärmevähi vahel on endiselt väga vaieldav, on enamasti anekdootlikke teateid, et testosterooni kasutamine vanematel meestel, kellel on ravimata eesnäärmevähk, viis metastaasideni.

Seda öeldes jõuti Harvardi meditsiinikooli 2011. aasta uuringus järeldusele, et 13 ravimata eesnäärmevähiga tsisoolisel mehel, kes olid ravil keskmiselt 2,5 aastat, ei olnud seost haiguse progresseerumise ja testosterooni kasutamise vahel. Teised uuringud on jõudnud sarnane järeldus.

Vaatamata jätkuvatele vaidlustele soovitab FDA tungivalt testosterooni kasutamist tsisoolistel meestel, kellel on ravimata eesnäärmevähk.

Isegi vähihaigete cis-meeste puhul oleks eesnäärmespetsiifilise antigeeni (PSA) testi suurenemine testosterooni alustamise esimese kolme kuni kuue kuu jooksul õigustatud ravi katkestama, kuni vähi täielik uurimine on lõpule viidud.

Meeste rinnavähi risk

Tõendid, mis toetavad testosterooni vältimist ravimata rinnavähiga cis-meestel, on sama ebakindlad, ehkki 2006. aastal läbi viidud retrospektiivne uuring näitas, et meeste rinnavähi risk suureneb 10-aastase perioodi jooksul 11 ​​protsenti. Selle seose mehhanism on halvasti mõistetav ja paljud ei usu, et see tegelikult olemas on.

Ravimata rinnavähiga tsisooliste meeste jaoks jääb FDA kindlaks, et testosterooni kasutamine kujutab endast potentsiaalset ohtu ja seda tuleks eranditult vältida.

Risk raseduse ajal

Testosterooni enantaadi kasutamine rasedatel on vastunäidustatud. Raseduse ajal manustatuna võib testosteroon põhjustada naissoost loote viriliseerumist - seda seisundit nimetatakse raseduse hüperandrogenismiks, mille korral füüsilised omadused, mis tavaliselt on seotud sünniga määratud isasega, esinevad naisele määratud lootel.

Mõned virilisatsiooni sümptomid võivad ilmneda juba sündides, teised aga ilmnevad alles puberteedieas või hilisemas elus. Nende hulka kuuluvad:

• Suurenenud kliitor ja välised suguelundid
• Munasarja tsüstid, isegi lapsepõlves
• Liigne keha- või näokarv
• Luu suurem struktuur
• Väiksemad rinnad
• Meeste kiilaspäisusele iseloomulik juuste hõrenemine
• Sügavam hääl

Virilismi oht on suurem neil sündijatel, kes ise kogevad virilismi testosterooni kasutamise tagajärjel.

Testosteroonravi tuleb raseduse kahtluse korral lõpetada, eriti esimesel trimestril, samal ajal kui looterakud on endiselt spetsialiseerunud. Kui rasedus on kinnitatud, antakse vanematele nõu võimalike ohtude kohta lapsele.

Testosterooni kasutamine ei kujuta endast imetavale lapsele mingit ohtu, kuna ravimi komponendid metaboliseeruvad suures osas enne vereringesse, rinnapiima või muude kehavedelike jõudmist. Samamoodi ei kujuta testosterooni kasutamine cis meestel rasedusele ohtu ei rasestumise ega raseduse ajal.