Penitsilliin on antibiootikum, mida kasutatakse teatud tüüpi bakteriaalsete infektsioonide raviks. Sageli esinevate kõrvaltoimete hulka kuuluvad kõhulahtisus ja maoärritus ning mõnel inimesel võib olla penitsilliini suhtes allergiline reaktsioon - selle mõju võib ulatuda kergest kuni raskeni.
Penitsilliin on saadaval suukaudselt, suu kaudu või intravenoosselt (intravenoosselt, veeni) või lihasesisese (IM, suure lihasena) süstena. Ja seal on erinevat tüüpi toimemehhanismidega penitsilliini.
Taust
Kõik penitsilliini vormid on vähemalt osaliselt saadud seenest, mida nimetataksePenicillium chrysogenum.
Šoti teadlasele Alexander Flemingile omistati penitsilliini avastamine 1929. aastal, kui ta mõistis, et seen hävitas kogemata "hallitusemahlaga" saastunud bakterikultuure. Alles 1941. aastal suutsid teadlased ravimit oma esimesel patsiendil edukalt isoleerida, puhastada ja testida, alustades antibiootikumide ajastut.
1960. aastateks suutsid teadlased välja töötada esimesed poolsünteetilised penitsilliiniravimid, mis võimaldaksid ravida laiemat bakteriaalset infektsiooni. Umbes samal ajal hakkasid nad tundma penitsilliiniresistentsuse ohtu, kus antibiootikumile resistentsed mutantsed bakteritüved hakkasid tekkima ja levima kogu populatsioonis.
Tänapäeval on üha rohkem bakteriaalseid infektsioone, mis on kas täielikult või osaliselt resistentsed algsete penitsilliinravimite, sealhulgasNeisseria gonorrhoeae(gonorröa) ja metitsilliiniresistentsedStaphylococcal aureus(MRSA).
Streptokoki pneumoonia(teatud tüüpi bakteriaalne kopsupõletik) ja teatud tüüpiKlostriidiumjaListeriabakterid on ka nende antibiootikumide suhtes vähem reageerinud.
Kariloomade antibiootikumide liigne kasutamine kasvu soodustamiseks suurendab teadaolevalt kogu toiduahelas resistentsete bakterite, sealhulgas superputukate riski. Selle kasvava ülemaailmse mure tagajärjel keelustas USA antibiootikumide kasutamise kasvu jaoks loomade edendamine 2017. aastal.
Tüübid
Penitsilliinid kuuluvad suuremasse ravimite perekonda, mida tuntakse beetalaktaamantibiootikumidena. Nendel ravimitel on sarnane molekulaarne struktuur ja need koosnevad neljast aatomist koosnevast ringist, mida nimetatakse beetalaktaamiks. Igal penitsilliini tüübil on täiendavad kõrvalahelad, mis määravad selle aktiivsuse.
Penitsilliinid toimivad seondudes bakteritega, mida nimetatakse peptidoglükaaniks. Kui bakterid jagunevad, takistab penitsilliin rakuseinas olevate valkude korralikku taastumist, põhjustades bakteriraku purunemist ja kiiret suremist.
Looduslikud penitsilliinid on otseselt saadudP. chrysogenumseened. Seal on kaks looduslikku penitsilliini.
Poolsünteetilisi penitsilliine toodetakse laboris, et need sarnaneksid keemilistele aineteleP. chrysogenum. Seal on neli poolsünteetiliste penitsilliinide klassi, sealhulgas sellised tavaliselt välja kirjutatud antibiootikumid nagu amoksitsilliin ja ampitsilliin.
LoomulikPenitsilliin G (bensüülpenitsilliin)
Penitsilliin V (fenoksümetüülpenitsilliin)
Aminopenitsilliinid (ampitsilliin, amoksitsilliin ja hetatsilliin)
Antistafülokokilised penitsilliinid (kloksatsilliin, dikloksatsilliin, naftsilliin ja oksatsilliin)
Laia toimespektriga penitsilliinid (karbenitsilliin, mezlotsilliin, piperatsilliin, tikarsilliin)
Beetalaktamaasi inhibiitor (klavulaanhape)
Kõigil neil tüüpidel on veidi erinev molekulaarne struktuur ja neid võib manustada teistest erinevalt.
Mõnel penitsilliinil ei ole otsest antibakteriaalset toimet. Neid kasutatakse kombineeritud ravis, et aidata üle saada penitsilliiniresistentsusest. Näiteks blokeerib klavulaanhape ensüümi, mida eritavad antibiootikumiresistentsed bakterid (beetalaktamaas), mis pärsib beeta-laktaamantibiootikumide aktiivsust.
Kasutab
Penitsilliine kasutatakse bakteriaalsete infektsioonide raviks - ja nad ei ravi viiruslikke, seen- ega parasiitnakkusi. Ravimid on üldiselt aktiivsed grampositiivsete bakterite - bakterite rühma - vastu, mille rakuseina välisküljel on peptidoglükaan. Gramnegatiivsete bakterite korral mattub peptidoglükaani kiht lipiidrakkude kihi alla, mis muudab ravimi molekulile juurdepääsu raskemaks.
Penitsilliinidega ravitavate grampositiivsete bakterite loend sisaldab baktereidClostridium, Listeria, Neisseria, stafülokokk,jaStreptokokkperekond.
Looduslikke penitsilliini - penitsilliin G ja penitsilliin V - kasutatakse tänapäevalgi ja need sobivad teatud levinud ja aeg-ajalt esinevate bakteriaalsete infektsioonide raviks.
• Bakteriaalne endokardiit
• Bakteriaalne meningiit
• Tselluliit
• Difteeria
• Gangreen
• Nekrotiseeriv enterokoliit
• Pneumokokiline kopsupõletik
• STREP kurgus
• süüfilis (arenenud levitatud või kaasasündinud)
• teetanus
• tonsilliit
• Tselluliit
• Hammaste abstsess
• Erysipelas
• Reumaatiline palavik
• STREP kurgus
• Streptokoki nahainfektsioonid
• tonsilliit
Seevastu poolsünteetilisi antibiootikume, nagu amoksitsilliini - tänapäeval kõige sagedamini välja kirjutatud antibiootikume - saab kasutada paljude hingamisteede infektsioonide, naha ja bakteriaalsete infektsioonideH. pylori, Puukborrelioos ja äge keskkõrvapõletik.
Sildiväline
Penitsilliinide kasutamine väljaspool ravimit on tavaline, ehkki sagedamini selliste ravimite nagu amoksitsilliin ja ampitsilliin kui looduslikud penitsilliinid puhul. Ravimiväline kasutamine hõlmab sepsisega kriitilise raviga patsientide või ägeda hingamishäirega vastsündinute ravi. Mõlemal juhul ei ole ravimid selliseks kasutamiseks ette nähtud, kuid neid peetakse sageli vajalikuks, kui muid ravivõimalusi pole.
Mõnikord kasutatakse penitsilliin G-d retseptivabade liigesepõletike, puukborrelioosi ja leptospiroosi raviks. Penitsilliin V-d kasutatakse aeg-ajalt borrelioosi ja keskkõrvapõletiku raviks või tüvirakkude siirdamise all kannatavate inimeste nakkuste ennetamiseks. A
Enne võtmist
Asjakohase kasutamise korral võib penitsilliin olla väga tõhus. Sellegipoolest on juhtumeid, kui ravim ei ole nakkuse kõrvaldamiseks efektiivne. Sellistel juhtudel võib antibiootikumitundlikkuse testimist (tuntud ka kui antibiootikumitundlikkuse testimist), et teha kindlaks, kas inimese nakkus reageerib penitsilliinile.
Katse algab kehavedeliku tampoonist võetud bakterite kultiveerimisega ja seejärel viiakse laboris bakterid otse erinevatele penitsilliinitüüpidele. Antibiootikumide tundlikkuse testimist kasutatakse sageli kogukonnas omandatud kopsupõletikuga inimestel, kellel on kõrge raske haiguse või surma oht.
Ettevaatusabinõud ja vastunäidustused
Penitsilliinid on vastunäidustatud, kui teil on eelnevalt olnud penitsilliiniperekonna mis tahes ravimi suhtes allergia. Seda tuleks kasutada ka äärmise ettevaatusega, kui teil on kunagi varem olnud raske ravimi ülitundlikkusreaktsioon, sealhulgas anafülaksia, Stevensi-Johnsoni sündroom (SJS) või toksiline epidermaalne nekroos (TEN).
Kui teil on varem olnud penitsilliin G või penitsilliin V suhtes allergiline reaktsioon, võite olla - kuid mitte tingimata - allergiline poolsünteetiliste penitsilliinide nagu amoksitsilliini või ampitsilliini suhtes.
Teisi beetalaktaamantibiootikume tuleb penitsilliiniallergiaga inimestel kasutada ettevaatusega, kuna ristreaktiivse allergia oht on küll väike. See hõlmab tsefalosporiinantibiootikume nagu Keflex (tsefaleksiin), Maxipime (tsefepiim), Rocephin (tseftriaksoon) ja Suprax (tsefiksiim).
Kui olete mures, et võite olla penitsilliini suhtes allergiline, võite teha nahaallergia teste, et näha, kas reageerite naha alla asetatud minutilisele ravimikogusele.
Ägeda neeru (neeru) puudulikkuse korral tuleb penitsilliini kasutada ka eriti ettevaatlikult. Penitsilliin eritub peamiselt neerude kaudu ja neerufunktsiooni nõrgenemine võib põhjustada ravimi toksilise taseme akumuleerumist. Järgnev penitsilliini üleannustamine võib põhjustada ärrituse, segasuse, stuupori, ebanormaalsete tõmbluste ja harvadel juhtudel kooma sümptomeid.
Annustamine
Penitsilliin G ja penitsilliin V soovitatav annus võib varieeruda sõltuvalt haigusest, selle haigusest ja ravitava inimese vanusest.
Annuseid mõõdetakse mitmel erineval viisil, sõltuvalt ravimvormist. Täiskasvanutel mõõdetakse ravimit tavaliselt ühikutes või milligrammides (mg). Lastel võib doosi arvutada milligrammidena kilogrammi kehakaalu kohta päevas (mg / kg / päevas) või ühikuna kilogrammi kehakaalu kohta päevas (ühikut / kg / päevas).
Lapsed: 150 000 kuni 250 000 ühikut / kg / päevas nelja jagatud annusena 7 kuni 14 päeva
Lapsed: 150 000 kuni 300 000 ühikut / kg / päevas nelja kuni kuue annusena (kestus varieerub sõltuvalt haiguse raskusastmest)
Lapsed: 150 000 kuni 300 000 ühikut / kg / päevas nelja kuni kuue annusena (kestus varieerub haiguse tõsiduse järgi)
Lapsed: 200 000 kuni 300 000 ühikut / kg / päevas nelja kuni kuue jagatud annusena 10 kuni 14 päeva
Lapsed: 125 kuni 250 mg iga 12 tunni järel vastavalt vajadusele
Lapsed: 250 kuni 500 mg iga 8 ... 12 tunni järel 10 päeva jooksul
Muudatused
Kui teil on neeruhaigus, võib vaja minna väiksemat penitsilliini annust, et vältida ravimi toksilisust. Annuse vähendamine on tavaliselt soovitatav, kui kreatiniini kliirens (neerufunktsiooni näitaja) on väiksem kui 10 milliliitrit minutis (ml / min).
Teiselt poolt võib hemodialüüsi korral vaja minna suuremat annust, sest hemodialüüs võib kiirendada penitsilliini kliirensit verest.
Kuidas võtta ja säilitada
Penitsilliin G
Penitsilliin G on saadaval kas eelsegatud lahuse või steriilse süsteveega lahustatud pulbrina. Eelsegatud lahust saab hoida külmkapis või sügavkülmas, samal ajal kui pulbripreparaati saab ohutult hoida toatemperatuuril. A
Penitsilliin G süste ei manustata ise.
Penitsilliin V
Penitsilliin V on saadaval suukaudse tableti või veega segatud kirsimaitselise pulbrina. Mõlemat saab turvaliselt hoida toatemperatuuril. Kui pulber on valmis, tuleb seda hoida külmkapis ja visata ära 14 päeva pärast.
Maksimaalse imendumise tagamiseks tuleb penitsilliin V võtta tühja kõhuga. Ravimit tuleb võtta vähemalt üks tund enne sööki või vähemalt kaks tundi pärast sööki.
Kui teil jääb penitsilliin V annus vahele, võtke see niipea, kui see teile meenub. Kui see on teie järgmise annuse aja lähedal, jätke annus vahele ja jätkake tavapärasel viisil. Ärge kunagi kahekordistage annuseid.
Kasutage vastavalt juhistele
Võtke penitsilliini alati vastavalt juhistele ja lõpuni. Ärge lõpetage, sest tunnete end hästi. Kõigi bakterite hävitamiseks peate läbima kogu kuuri. Pärast ravi lõpetamist võivad väikesed bakterite kogused paljuneda.
Kõrvalmõjud
Enamik penitsilliini kõrvaltoimeid on kerged ja mööduvad ning kaovad ilma ravita iseenesest. Kuid mõnikord võivad kõrvaltoimed olla tõsised - ja isegi eluohtlikud - ning vajada vältimatut abi.
Sage
Penitsilliinide kõige levinumad kõrvaltoimed (mis mõjutavad vähemalt 1% kasutajatest) on:
- Kõhulahtisus
- Peavalu
- Kõhu ärritus
- Iiveldus või oksendamine
- Lööve või nõgestõbi (tavaliselt kerge kuni mõõdukas)
- Süstekoha valu (penitsilliin G-ga)
- Must karvane keel
- Lihased tõmblevad
- Suuline soor
- Tupe pärmseente infektsioon
Võib esineda ka palavikku ja angioödeemi (koe turse), kuid neid esineb vähem.
Raske
Üks kõige tõsisemaid probleeme, mis on seotud penitsilliini kasutamisega, on potentsiaalselt eluohtliku kogu keha allergia oht, mida nimetatakse anafülaksiaks. Tõeline penitsilliinist põhjustatud anafülaksia mõjutab umbes ühte kuni viit igast 100 000 inimesest.
Anafülaksia võib tõsist kahju saada, kui seda ei ravita. See võib põhjustada šokki, koomat, hingamis- või südamepuudulikkust ja isegi surma.
Millal helistada 911
Pöörduge erakorralise abi poole, kui pärast penitsilliini annuse manustamist ilmnevad mõned või kõik anafülaksia sümptomid:
- Õhupuudus
- Vilistav hingamine
- Pearinglus, uimasus või minestamine
- Raske lööve või nõgestõbi
- Kiire või ebaregulaarne südamelöök
- Näo, keele või kurgu turse
- Läheneva huku tunne
Harvadel juhtudel võivad penitsilliinid põhjustada ägedat interstitsiaalset nefriiti, põletikulist neeruhaigust, mis on enamasti põhjustatud ebanormaalsest immuunreaktsioonist ravimitele. Sümptomiteks on iiveldus, lööve, palavik, unisus, vähenenud uriinieritus, vedelikupeetus ja oksendamine. Enamik juhtumeid on kerged, kuid mõned võivad muutuda tõsiseks ja põhjustada ägeda neerukahjustuse.
Nagu kõik antibiootikumid, on penitsilliinid seotud suurenenud riskigaClostridium difficilekõhulahtisus. See on põhjustatud siis, kui soolestikus tavaliselt esinevad bakterid hävitatakse antibiootikumide abil, võimaldadesC. difficilebakterid vohama. Enamik juhtumeid on kerged ja kergesti ravitavad, kuidC. difficileharva on teada, et see põhjustab tõsist fulminantset koliiti, toksilist megakoolonit ja surma.
Hoiatused ja koostoimed
Penitsilliini peetakse raseduse ja imetamise ajal üldiselt ohutuks. Sellega seoses klassifitseeritakse ravimid raseduse B kategooria ravimiteks, mis tähendab, et loomkatsed ei ole näidanud loote kahjustamise ohtu, kuid inimestel puuduvad tõendid.
Kui olete rase, plaanite rasestuda või toidate last rinnaga, pidage nõu oma arstiga, et penitsilliini kasutamise eeliseid ja riske täielikult mõista.
Mitmed ravimid võivad ka penitsilliiniga suhelda, konkureerides sageli neerude kliirensi pärast. See võib suurendada penitsilliini kontsentratsiooni veres, samuti kõrvaltoimete ja ravimite toksilisuse riski. Muud ravimid võivad kiirendada penitsilliini eemaldumist kehast ja vähendada ravimi efektiivsust.
Ravimite hulgas, mis tõenäoliselt suhtlevad penitsilliiniga, on:
- Antikoagulandid (verevedeldajad) nagu Coumadin (varfariin)
- Diureetikumid (veetablettid) nagu Lasix (furosemiid) ja Edecrin (etakrüülhape)
- Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, nagu aspiriin, Tivorbex (indometatsiin) ja fenüülbutasoon
- Sulfanomiidid nagu Bactrim (sulfametoksasool / trimetoprim), asulfidiin (sulfasalasiin) ja Truksasool (sulfisoksasool)
Koostoimete vältimiseks andke oma arstile alati teada kõigist teie tarvitatavatest ravimitest, olgu need siis retseptiravimid, käsimüügiravimid, toitumisalased ravimtaimed või meelelahutuslikud ravimid.
