Mida peaks teadma Otezla (Apremilast) kohta

Otezla (apremilast) on USA Toidu- ja Ravimiamet (FDA) poolt heaks kiidetud suukaudne ravim psoriaasi ja psoriaatilise artriidi raviks. Kasutatakse ainult täiskasvanutele, Otezlat võetakse kaks korda päevas koos toiduga või ilma. Otezla inhibeerib selektiivselt teatud põletikulisi ühendeid, mis soodustavad psoriaatilise haiguse sümptomite kordumist.

Otezla võib põhjustada depressiooni ja märkimisväärset kehakaalu langust, mis mõlemad võivad õigustada ravi katkestamist. Uuritakse, kas Otezlat saab kasutada teiste põletikuliste haiguste raviks.

Kuidas see töötab

Otezla on fosfodiesteraas-4 (PDE4) selektiivne inhibiitor, ensüüm, mida kasutatakse koepõletikku soodustava kasvajanekroosifaktori (TNF) valmistamiseks. PDE4 ensüümi blokeerimisega vähendab Otezia TNF taset ja vähendab TNF-ga seotud põletikku, mis on seotud psoriaasi ja psoriaatilise artriidi sümptomite vahendamisega.

Otezla imendub kiiresti soolestikus ja saavutab maksimaalse kontsentratsiooni veres kahe kuni kolme tunni jooksul. Ravimi poolväärtusaeg on suhteliselt lühike (kuus kuni kaheksa tundi), mistõttu ravimi püsiva kontsentratsiooni tagamiseks tuleb seda võtta kaks korda päevas.

Ravim metaboliseerub maksas ja eritub organismist uriiniga ja vähemal määral ka väljaheitega.

Kasutab

Otezla on lubatud täiskasvanutele mõõduka kuni raske psoriaasi raviks, kui paiksed ravimid pole leevendust andnud. Seda kasutatakse ka aktiivse psoriaatilise artriidiga (psoriaasi põletikulistest mõjudest põhjustatud artriidi vorm) täiskasvanutel.

Otezla ei ole lastele heaks kiidetud ja seda ei testita alla 8-aastastel lastel.

Annustamine

Otezla on rombikujulise õhukese polümeerikattega tabletina kolmes tugevuses: 10 milligrammi (mg), 20 mg ja 30 mg.

Otezla nõuab viiepäevast küllastusannust, mille jooksul suurendate ravimi optimaalse kontsentratsiooni saavutamiseks annust iga päev aeglaselt. See protsess vähendab seedetrakti kõrvaltoimete riski. Seejärel võtaksite kontsentratsiooni säilitamiseks säilitusannuse.

Annustamine ja manustamisskeem on nii psoriaasi kui ka psoriaatilise artriidi korral sama. Vastavalt tootja soovitusele:

Võite Otezlat võtta koos toiduga või ilma. Ärge purustage, tükeldage ega närige tablette.

Kui annus jääb vahele, võtke see niipea, kui see teile meenub. Kui see on aga järgmise annuse aja lähedal, jätke annus lihtsalt vahele ja jätkake tavapärasel viisil. Ärge kunagi suurendage annust.

Eriline kaalutlus

Kui teil on raske neerukahjustus (vähenenud neerude vahendatud ravimi kliirens kehast), tuleb ravimi toksilisuse vältimiseks teie annust vähendada. Sel juhul oleks teie laadimisdoos esimese kolme päeva jooksul 10 mg ja järgmise kahe päeva jooksul 20 mg; seejärel võtaksite säilitusannusena 30 mg üks kord päevas.

Kerge kuni mõõduka neerukahjustusega inimesed ei vaja annuse kohandamist, välja arvatud juhul, kui kreatiniini kliirens (CrCl) on alla 30 milliliitri minutis (ml / min).

Rääkige oma arstiga, mis teile sobib ja ärge kunagi kohandage ettenähtud annust ilma arsti juhendamiseta.

Kõrvalmõjud

Kliinilistes uuringutes olid Otezlaga seotud kõrvaltoimed (esimesed kolm neist olid kõige sagedasemad):

• Kõhulahtisus
• Peavalu
• Iiveldus
• Kõhuvalu
• Käre kurk
• Köha
• Palavik
• Ninakinnisus

Enamik kõrvaltoimetest ilmnesid esimese kahe ravinädala jooksul ja möödusid aja jooksul ravimi jätkamisel.

Aeg-ajalt esinevad kõrvaltoimed, nagu depressioon ja kehakaalu langus, võivad olla palju raskemad. Mõnel juhul võivad sümptomid olla piisavalt tõsised, et vajada ravi muutmist. Vastavalt FDA välja antud turu-eelsele uuringule:

• Depressioonist ja enesetapumõtetest teatati 0,8% -l kasutajatest. Neist 0,3% lõpetas kõrvaltoime tõttu ravi. Seetõttu peaksid depressiooni anamneesiga patsiendid, eriti kui neid pole piisavalt ravitud, kaaluma alternatiivset ravimit.
• 10% -lt kasutajatest teatati kehakaalu langusest 10% kuni 15%. See on kolm korda suurem kui platseebot saanud inimeste esinemissagedus.

Kaalukaotuse ohu tõttu tuleb kogu kehakaalu vältel jälgida teie kehakaalu ja ravi tuleb lõpetada, kui kaalulangus muutub äärmuslikuks.

Vastunäidustused

Ainus Otezla absoluutne vastunäidustus on teadaolev ülitundlikkus apremilasti või ravimi mis tahes mitteaktiivsete koostisosade suhtes. Seda öeldes ei teatatud ravimite ülitundlikkusest üheski turu-eelses uuringus, kuid seda tuvastati turustamisjärgsetes uuringutes, ehkki harva.

Kuigi Otezla ei ole raseduse ajal vastunäidustatud, klassifitseeritakse see raseduse C kategooria ravimiks. See tähendab, et loomkatsed on näidanud, et Otezla võib kahjustada loodet, kuigi inimestel pole hästi kontrollitud uuringuid.

Suurem osa kahjustustest tekkis inimestel kasutatavatest annustest kaks kuni neli korda suurem. Raseduse katkemine oli raseduse kõige sagedasem komplikatsioon. Pole teada, kas Otezlat võib rinnapiima kaudu levida ja millist kahju see võib põhjustada.

Võimaliku kahju tõttu tohib Otezlat raseduse ajal kasutada ainult juhul, kui kasu kaalub üles riskid. Rääkige oma reumatoloogiga, et saada kõik teadliku valiku tegemiseks vajalikud faktid.

Koostoimed

Metabolismi aluseks on Otezla maksaensüüm, mida nimetatakse tsütokroom P450 (CYP450). Paljusid teisi ravimeid töödeldakse sama ensüümi abil. Kui Otezlat võetakse koos mõne sellise ravimiga, võivad nad selle ensüümi pärast konkureerida ja see võib mõjutada ühe või mõlema ravimi kontsentratsiooni.

Mõnel juhul võib interaktsioon aeglustada ainevahetust, mis põhjustab ravimi kuhjumist ja toksilisi kõrvaltoimeid. Teistes võib see kiirendada ainevahetust, vähendades ravimi kontsentratsiooni ja ka ravi efektiivsust.

Mõnede ravimite ja toidulisandite seas, mis võivad Otezlaga suhelda:

• Tegretool (karbamasepiin)
• Fenobarbitaal
• Dilantiin (fenütoiin)
• Rifampin
• Naistepuna

Koostoimete ja ootamatute kõrvaltoimete vältimiseks rääkige oma arstile kõigist teie kasutatavatest ravimitest ja toidulisanditest, olgu need siis ravimid või käsimüügiravimid.