Mida teada Epzicomi (abakaviir + lamivudiin) kohta

Epzicom on retroviirusevastane kombineeritud ravim, mida kasutatakse HIV-nakkuse raviks täiskasvanutel ja mõnedel lastel. Seda võetakse suu kaudu tablettide kujul.

See sisaldab kahte retroviirusevastast ainet, mida nimetatakse abakaviiriks (müüakse iseseisvalt kaubamärgi all Ziagen) ja lamivudiini (müüakse iseseisvalt kaubamärgi all Epivir). Epzicomi võetakse koos vähemalt ühe teise retroviirusevastase ravimiga, et tagada täielik viiruse supressioon.

USA toidu- ja ravimiamet kinnitas Epzicomi kasutamiseks 2004. aastal. Vaatamata kasutusmugavusele ja tõestatud efektiivsusele võib Epzicom mõnel inimesel põhjustada tõsiseid ja potentsiaalselt eluohtlikke kõrvaltoimeid.

Ameerika Ühendriikides on saadaval mitmeid Epzicomi üldisi versioone, mida müüakse lihtsalt kui "abakaviir + lamivudiin" või "abakaviir / lamivudiin".

Kasutab

Epzicomi kaks retroviirusevastast ainet kuuluvad ravimite klassi, mida nimetatakse nukleosiidide pöördtranskriptaasi inhibiitoriteks (NRTI). Nad töötavad blokeerides HIV-i elutsükli etapi ja takistades sellega viirusel enda koopiate paljunemist. Kui seda kasutatakse koos teiste retroviirusevastaste ravimitega,

Epzicom võib vähendada viiruskoormust tuvastamatule tasemele. NRTI-d blokeerivad ensüümi, mida nimetatakse pöördtranskriptaasiks ja mida viirus kasutab oma viiruse RNA muundamiseks DNA-ks, mille geneetiline kodeerimine integreeritakse seejärel peremeesraku tuuma, et saada HIV-i tootvaks tehaseks.

NRTI-d olid esimene ravimirühm, mis suutis pärssida viiruse replikatsioonitsüklit ja on jätkuvalt retroviirusevastase kombineeritud ravi oluline osa.

FDA kiitis Epzicomi kasutamiseks nii täiskasvanutele kui ka lastele, kes kaaluvad vähemalt 55 naela (25 kilogrammi). Kuna Epzicom on saadaval kindla annusega tabletina, ei saa seda kasutada patsientidel, kelle abakaviiri või lamivudiini annust tuleb kohandada. Nende inimeste jaoks oleks vaja ravimeid välja kirjutada individuaalselt.

Epzicomi jaoks pole müügilolevaid tooteid.

Enne võtmist

Epzicomi võib kasutada HIV esmavaliku ravis, kuigi seda kasutatakse sagedamini alternatiivina eelistatud esmavaliku ravimitele. Abakaviiri ja lamivudiini kasutamisel määratakse neid tõenäolisemalt kolm ühes HIV-ravimisse Triumeq (abakaviir + dolutegraviir + lamivudiin).

Ravieelne hindamine

Kui HIV diagnoositakse või ravi muudetakse, määrab arst teie viiruse omaduste hindamiseks rea katseid. HIV ei ole lõppkokkuvõttes üks viirus; pigem koosneb see "viiruse kogumis" olevatest paljudest geneetilistest variantidest, millest mõned võivad olla ravimiresistentsed.

Kuna ravimiresistentsust saab edastada - see tähendab, et see kandub edasi ühelt inimeselt teisele -, on testid üliolulised, et teha kindlaks, milliste ravimite suhtes olete kõige tundlikum ja saavutate kõige tõenäolisemalt tuvastamatu viiruse.

Testid hõlmavad järgmist:

• Geneetilise resistentsuse testimine: Tuntud ka kui genotüpiseerimine, tuvastab vereanalüüs geneetilised mutatsioonid, mis teadaolevalt põhjustavad resistentsust.
• Fenotüübiline testimine: Pärast ravi ebaõnnestumist sagedamini kasutatav test (tuntud ka kui fenotüpiseerimine) paljastab viiruse otse kõigi saadaolevate retroviirusevastaste ravimitega, et näha, mis suudavad viirust täielikult pärssida.

HLA-B * 5701 sõelumine

Kui genotüübi ja fenotüübi testid näitavad, et abakaviir on parim valik, teeb teie arst teise testi, et sõeluda HLA-B * 5701 alleeli.

Inimestel, kellel on selle variandi suhtes positiivne tulemus, on suur oht tõsise ülitundliku reaktsiooni tekkeks abakaviiri suhtes ning nad ei tohiks võtta abakaviiri ega ühtegi abakaviiri sisaldavat ravimit.

Ettevaatusabinõud ja vastunäidustused

On teatud juhtumeid, kus Epzicomi kasutamist välditakse või see on vastunäidustatud. See võib olla seotud abakaviiri, lamivudiini või mõlemaga.

Lisaks positiivse testi tulemustele HLA-B * 5701 alleeli suhtes on Epzicom vastunäidustatud kasutamiseks kõigile, kellel on varem olnud abakaviiri või lamivudiini suhtes ülitundlik reaktsioon. Mõned ülitundlikud reaktsioonid, eriti abakaviiriga seotud reaktsioonid, võivad põhjustada anafülaksiat, mitme organi puudulikkust ja surma.

Lisaks võib lamivudiin olemasoleva maksahaigusega inimestel põhjustada potentsiaalselt raskeid maksa tüsistusi, sealhulgas maksapuudulikkust. Kuna fikseeritud annusega kombineeritud ravimitega ei saa annust kohandada, ei tohiks mõõduka kuni raske maksahaigusega (Child-Pugh skoor 7–15) inimesed kunagi Epzicomi võtta.

Isegi kerge maksakahjustusega inimestel (Child-Pugh skoor 5-6) võib tekkida vajadus ka Epizicomi vältimiseks, kui muid ravivõimalusi pole. Sellistel juhtudel on maksa toksilisuse ja vigastuste vältimiseks vaja sagedasi maksafunktsiooni teste.

Kuna Epzicom eritub nii neerude kui ka maksa kaudu, peaksid ka raske neerukahjustusega inimesed (määratletud kui kreatiniini kliirens alla 50 milliliitri minutis) ravimit vältima.

Muud NRTI-d

Nukleosiidide pöördtranskriptaasi inhibiitoriteks on klassifitseeritud veel kolm retroviirusevastast ravimit, samuti kuus fikseeritud annusega kombineeritud ravimit, mis sisaldavad abakaviiri ja / või lamivudiini:

• Emtriva (lamivudiin)
• Combivir (lamivudiin + zidovudiin)
• Delstrigo (doraviriin + lamivudiin + tenofoviirdisproksiilfumaraat)
• Dovato (lamivudiin + dolutegraviir)
• Retroviir (AZT, zidovudiin)
• Symfi (efavirens + lamivudiin + tenofoviirdisoproksiilfumaraat)
• Symfi Lo (efavirens + lamivudiin + tenofoviirdisoproksiilfumaraat)
• Triumeq (abakaviir + dolutegraviir + lamivudiin)
• Viread (tenofoviirdisoproksiilfumaraat)

Annustamine

Üks Epzicomi tablett sisaldab 600 milligrammi (mg) abakaviiri ja 200 mg lamivudiini. Tabletid on piklikud, oranžid, õhukese polümeerikattega ja ainult ühele küljele on pressitud "GS FC2".

Epzicomi soovitatav annus on järgmine:

• Täiskasvanud: üks tablett päevas koos toiduga või ilma
• 25 kg või rohkem lapsed: üks tablett päevas koos toiduga või ilma

Epzicomi ei kasutata kunagi iseseisvalt. Seda tuleb kasutada koos vähemalt ühe teise teise klassi retroviirusevastase ravimiga. Esmavaliku ravimeetodite korral hõlmab see tavaliselt integraasi inhibiitorit nagu Tivicay (dolutegraviir).

Kuidas võtta ja säilitada

Viirusliku täieliku supressiooni tagamiseks tuleb Epzicomi võtta iga päev. Annuste vahelejätmine või puudumine võib vähendada ravimi terapeutilist kontsentratsiooni vereringes. See mitte ainult ei võimalda viiruspopulatsiooni kasvu, vaid võib kiirendada ka ravimiresistentsuse arengut.

Kui annus jääb kogemata vahele, võtke see niipea, kui see teile meenub. Kui see on juba järgmise annuse aja lähedal, jätke algne annus vahele ja jätkake tavapärasel viisil. Ärge kunagi suurendage annuseid.

Toit ei mõjuta Epizcomi kontsentratsiooni veres. Sellega seoses võib tableti purustamine või tükeldamine mõjutada imendumiskiirust ja seda tuleks vältida. Kui teil või teie lapsel on tablettide neelamine keeruline, andke sellest oma arstile teada, et leida alternatiivseid ravimeid.

Epzicomi saab ohutult hoida temperatuuril umbes 77 F (25 C). Kuigi on hea, kui ravimit hoitakse lühikese aja jooksul kõrgemal temperatuuril, tuleks pikaajalist kokkupuudet vältida. See hõlmab tablettide hoidmist päikeselisel aknalaual või kindalaekas.

Parim on hoida tablette originaalses valguskindlas pakendis jahedas ja kuivas kapis või sahtlis. Jälgige alati aegumiskuupäeva ja vältige aegunud või halvenenud tablettide võtmist.

Üleannustamise korral pöörduge viivitamatult kiirabi poole, mis võib põhjustada potentsiaalselt tõsiseid tüsistusi, mida nimetatakse laktatsidoosiks ja muudeks potentsiaalseteks kahjudeks.

Kõrvalmõjud

Kõigil ravimitel on kõrvaltoimed ja enamik Epzicomiga seotud ravimitest kipuvad olema kerged ja mööduvad. Harvadel juhtudel võivad esineda tõsised kõrvaltoimed, millest mõned võivad tekkida varsti pärast ravi alustamist, teised aga pikaajalise kasutamise tagajärjel.

Sage

Abakaviir ja lamivudiin on sõltumatult seotud paljude levinud kõrvaltoimetega, millest mõned kattuvad. Kõige tavalisemad, umbes 5–10% kasutajatest hõlmavad järgmist:

• Kinnine nina

• Aevastamine

• Sinus valu

• Peavalu

• Kõrvavalu

• Unetus

• Ebatavalised unenäod

• Söögiisu kaotus

• Ummistunud või nohu

• Peavalu

• Pearinglus

• Köha

• Väsimustunne

• Insomia

• Iiveldus

• Kõhulahtisus

Paljud neist kõrvaltoimetest on lühiajalised ja kipuvad lahenema, kui teie keha kohaneb raviga. Kui kõrvaltoimed püsivad või muutuvad talumatuks, andke sellest oma arstile teada. Ärge aga kunagi katkestage ravi ilma arstiga nõu pidamata.

Raske

Epzicomiga on seotud mitu kõrvaltoimet, mis võivad olla tõsised ja isegi eluohtlikud. Ehkki need on haruldased, võivad nad nõuda ravimi viivitamatut lõpetamist ja mõnel juhul ka erakorralist meditsiinilist sekkumist. Need sisaldavad:

• Abakaviiri ülitundlikkus: tavaliselt kuue nädala jooksul pärast ravi alustamist on sümptomiteks palavik, lööve, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhuvalu, väsimus ja kopsupõletiku laadsed sümptomid. Ravimata jätmisel võivad sümptomid süveneda ja põhjustada surma.
• Lipodüstroofia: NRTI-de pikaajalist kasutamist on pikka aega seostatud lipodüstroofia, keharasva ebanormaalse ümberjaotusega. Sümptomid on vahemikus kerged kuni rasked ja kipuvad progresseeruma, kui see hakkab arenema.
• Laktatsidoos: Piimhappe ebanormaalset kogunemist esineb abakaviiri ja lamivudiini kasutamisel vähem kui vanema põlvkonna retroviirusevastaseid ravimeid. Kuid see esineb endiselt ja võib avaldada kõhuvalu, isutus, kõhulahtisus, lihaskrambid, ebatavaline unisus ja kiire, madal hingamine (tahhüpnoe). Rasketel juhtudel on laktatsidoos 50% -line surmaoht.
• Hepatomegaalia: Epzicom võib HIV-i ja C-hepatiidiga nakatunud inimestel põhjustada maksa ebanormaalset suurenemist. Lisaks kõhupiirkonna tursele on muudeks sümptomiteks punased käed, naha pinna all laienenud veresooned ja naha kollasus ja silmad (kollatõbi).

Mõnes uuringus on oletatud, et abakaviir võib suurendada südameataki riski. Sellegipoolest on ühingu üle endiselt märkimisväärne arutelu. Kui teil on südamehaigus, rääkige oma arstiga, et kaaluda ravi kasulikkust ja võimalikke riske.

Hoiatused ja koostoimed

FDA on välja andnud mitu musta kasti hoiatust, nõustades tarbijaid ja tervishoiutöötajaid Epzicomiga seotud potentsiaalselt tõsiste riskide kohta. Hoiatused põhinevad varasematel kogemustel abakaviiri ja lamivudiiniga HIV-nakkusega inimeste seas üle 20 aasta.

Musta kasti hoiatused hõlmavad abakaviiri ülitundlikkust HLA-B * 5701 alleeli, laktatsidoosi ja raske hepatomegaaliaga inimestel.Lisaks hoiatab FDA, et Epzicom võib HIV-i ja B-hepatiidiga nakatunud inimestel põhjustada maksaga seotud sümptomite halvenemist.

Epzicomi peetakse raseduse ajal üldiselt ohutuks. Kuigi loomkatsed on näidanud lootele võimaliku kahju tekkimist, ei ole retroviirusevastase raseduse registri andmed näidanud, et abakaviiri või lamivudiini kasutavate emade ja naiste seas oleks raseduse katkemise ja sünnidefektide esinemissagedus erinev.

Sellegipoolest peaksid rasestuda saavad inimesed rääkima oma arstidega, et Epzicomi kasulikkusest ja riskidest täielikult aru saada. HIV-nakkusega emadel soovitatakse ka imetamisest hoiduda, et vähendada lapsele nakatumise ohtu.

Ravimite ja ravimite koostoimed

Abakaviiri või lamivudiiniga võivad olla koostoimed mitmed ravimid. Mõnel juhul võivad need koostoimed abakaviiri või lamivudiini kontsentratsiooni suurendada või vähendada; teistes võib see suurendada või vähendada samaaegselt manustatud ravimi kontsentratsiooni.

Kõik koostoimed ei vaja annuse kohandamist ega asendamist. Sellegipoolest on oluline nõu anda oma arstile kõigist teie kasutatavatest ravimitest, olenemata sellest, kas need on retseptiravimid, käsimüügiravimid, taimsed, toitumisalased või meelelahutuslikud ravimid.

Abakaviir

Alkohol võib vähendada abakaviiri organismist väljutamise kiirust. See võib viia vere kontsentratsiooni suurenemiseni ja omakorda suurendada kõrvaltoimete riski, sealhulgas peavalu, isutus ja iiveldus. Vähendatud alkoholitarbimine võib seda efekti leevendada.

Tagaküljel võib abakaviir vähendada metadooni kontsentratsiooni inimestel, kes saavad opioidisõltuvuse tõttu metadooni säilitusravi. Sellega seoses nõuab Epzicomis kasutatav annus harva metadooni annuse kohandamist.

Lamivudiin

Kunstlik magusaine sorbitool võib vähendada lamivudiini kontsentratsiooni vereringes. Mõju näib olevat annusest sõltuv, suurema sorbitooli tarbimisega kaasneb lamivudiini suurem kaotus vereringes. Kui vähegi võimalik, vältige sorbitooli (või sorbitooli sisaldavate lahtistite) kasutamist samaaegselt Epzicomiga.

Antibiootikumi trimetoprimi ja sulfametoksasooli (TMP-SMX) kombinatsioon võib samuti suurendada lamivudiini kontsentratsiooni, kuigi tavaliselt mitte probleemseks peetavale tasemele.

Teised tavaliselt kasutatavad ravimid võivad suurendada lamivudiini taset, inhibeerides ühendeid, mida nimetatakse orgaanilisteks katioonitransportöörideks (ÜMT), mis aitavad ainet eritada neerude kaudu. Näited on järgmised:

• Benadrüül (difenhüdramiin)
• Glükofaag (metformiin)
• Prozac (fluoksetiin)
• Tagamet (tsimetidiin)
• Verelan (verapamiil)
• Zovirax (atsükloviir)

Koostoimed lamivudiini ja ÜMT inhibiitorite vahel võivad olla olulised või mitte. Sellegipoolest võivad mõned arstid soovitada teil annused mitu tundi eraldada, teised aga soovitada kaasnevat ravimit vahetada.