Atripla on ühe tabletiga fikseeritud annusega kombineeritud ravim, mida kasutatakse HIV raviks täiskasvanutel ja vanematel lastel. 2004. aastal USA toidu- ja ravimiameti (FDA) poolt heaks kiidetud Atripla oli esimene kõik-ühes retroviirusevastane ravim, mis nõudis viiruse täieliku supressiooni saavutamiseks ainult ühte pilli päevas.
Atripla sisaldab kolme erinevat retroviirusevastast ravimit:
- Efavirensi, mitte-nukleosiidse pöördtranskriptaasi inhibiitorit (NNRTI), müüakse ka ühe ravimina tabletina Sustiva
- Emtritsitabiin, nukleosiidne pöördtranskriptaasi inhibiitor (NRTI), tuntud ka kui FTC, saadaval ühe ravimikapslina nimega Emtriva
- Tenofoviirdisoproksiilfumaraat (TDF), teine NRTI, mida müüakse ka ühe tableti tabletina Viread
Kuni 2015. aastani anti Atriplale HIV-i ravimisel Ameerika Ühendriikides eelistatud esmatasandi staatus. Integraasi inhibiitorite, uuema ravimirühma, mis pakkus suuremat vastupidavust ja vähem kõrvaltoimeid, kasutuselevõtuga klassifitseeritakse Atripla nüüd esimese rea retroviirusevastase ravi alternatiivravimiks.
Atripla ei ravi HIV-i, vaid pigem surub viiruse tuvastamatule tasemele, takistades seeläbi haiguse progresseerumist. Atripla ravimid teevad seda ensüümi blokeerimisegapöördtranskriptsioonet HIV peab paljunema.
Atripla geneerilisi versioone pole, ehkki ravimi patendiõiguse kehtivus peaks lõppema 2024. aastal.
Kasutab
Atriplat kasutatakse HIV-nakkuse raviks täiskasvanutel ja üle 12-aastastel lastel. Kuna Atripla annus on fikseeritud ja seda ei saa muuta, ei kasutata seda väiksemate laste puhul toksilisuse ohu tõttu.
Atriplat kasutatakse esimese rea ravis harvemini, välja arvatud juhul, kui te ei saa eelistatud esmavaliku võimalusi kasutada. Seda kasutatakse sagedamini järgnevate ravimeetodite korral, kui ravi on olnud ebaõnnestunud.
Kui seda 2004. aastal kasutusele võeti, peeti Atriplat mängude vahetajaks, arvestades, et tolleaegsed retroviirusevastased ravimeetodid vajasid sageli mitut ravimit erineva annustamisskeemiga. On näidatud, et ühe tableti üks kord päevas manustamise mugavus parandab viiruse supressiooni järgimist ja suurendab kiirust võrreldes mitme tabletiga.
Lõuna-Carolina Medicaidi programmi 2016. aasta uuringus teatati, et üks kord päevas manustatavad retroviirusevastased ühe tabletiga ravimid ei paranda mitte ainult viiruse supressiooni määra 24%, vaid põhjustasid ka hospitaliseerimiste arvu 29%.
Atripla jaoks pole müügilolevaid tooteid.
Enne võtmist
Sõltumata sellest, kas olete hiljuti nakatunud HIV-iga või vahetate ravi, määrab arst testid teie viiruse "profileerimiseks". Need testid aitavad teie arstil teie viirusel esinevate ravimiresistentsete mutatsioonide tüüpide ja arvu põhjal kindlaks teha, millised ravimid teile kõige paremini sobivad.
Isegi kui olete hiljuti nakatunud, on ravimiresistentne viirus võimalik koguda seksi, jagatud nõelte või muude ülekandeviiside kaudu (viidatud kui ülekantud resistentsus). Ravimiresistentsus võib aja jooksul loomulikult areneda ka kokkupuutel HIV-i ravimitele.
Teie viiruse profileerimiseks kasutatakse tavaliselt kahte vereanalüüsi:
- Geneetilise resistentsuse testimine, tuntud ka kui genotüpiseerimine, on eelistatud variant, mis tuvastab resistentsust tekitavate mutatsioonide arvu ja tüübid.
- Fenotüübiline testimine, mida tavaliselt kasutatakse ravi ebaõnnestunud inimeste genotüüpide määramisel, paljastab viiruse kõigi olemasolevate retroviirusevastaste ravimitega, et näha, millised neist kõige paremini toimivad.
Ettevaatusabinõud ja vastunäidustused
Atripla on vastunäidustatud kasutamiseks inimestel, kellel on eelnevalt olnud efavirensi, emtritsitabiini või tenofoviiri suhtes ülitundlik reaktsioon.
On ka muid tingimusi, mille korral Atriplat vältida või kasutada ettevaatusega:
- B-hepatiit: Atriplat välditakse tavaliselt inimestel, kes on nakatunud HIV ja B-hepatiidiga, kuna ravimid emtritsitabiin ja tenofoviir võivad põhjustada B-hepatiidi sümptomite tõsist ägenemist. Selle potentsiaalselt tõsise tüsistuse vältimiseks on soovitatav enne ravi alustamist testida B-hepatiiti.
- Neeruhaigus: Atripla eritub osaliselt neerude kaudu ja seda tuleb neeruhaigusega inimestel kasutada ettevaatusega. Seda ei tohi kunagi kasutada nendel, kelle kreatiniini kliirens on alla 50 milliliitri minutis (ml / min), mis näitab neerude düsfunktsiooni.
- Maksahaigus: Atriplat ei soovitata mõõduka kuni raske maksakahjustusega inimestele, mõõdetuna vastavalt Child-Pughi skooriga 2 ja 3. See hõlmab tavaliselt tsirroosi ja paljusid kroonilise C-hepatiidi infektsiooniga inimesi.
- Psühhiaatrilised seisundid: Atripla jaoks kasutatav ravim efavirens võib avaldada tugevat toimet kesknärvisüsteemile (CNS) ja seda tuleks psühhiaatriliste seisunditega inimestel vältida, kuna see võib esile kutsuda maniakaalset, paranoilist või depressiivset käitumist.
- Osteoporoos: tenofoviir võib põhjustada luu mineraalide kadu. Kuigi see pole enamiku inimeste jaoks probleem, peaksid olulise osteoporoosi või anamneesis patoloogiliste luumurdudega patsiendid läbima luu mineraalse tiheduse (BMD) testid, et näha, kas ravim neile sobib.
Kuna Atripla võib põhjustada maksa- ja neeruprobleeme isegi inimestel, kellel ei ole varem maksa- või neeruhaigusi esinenud, peetakse maksaensüümide ja neerufunktsiooni rutiinset jälgimist hädavajalikuks.
Muud kombineeritud retroviirusevastased ravimid
Lisaks Atriplale on veel 12 kombineeritud ravimit, mida saab üksinda võtta üks kord päevas manustatava ravimiga:
- Biktarvy (biktegraviir + FTC + tenofoviir AF)
- Complera (FTC + rilpiviriin + TDF)
- Delstrigo (doraviriin + lamivudiin + TDF)
- Dovato (dolutegraviir + lamivudiin)
- Genvoya (kobitsistaat + elvitegraviir + FTC + tenofoviir AF)
- Juluca (dolutegraviir + rilpiviriin)
- Odefsey (emtritsitabiin + rilpiviriin + tenofoviir AF)
- Stribild (koobitsistaat + elvitegraviir + FTC + TDF)
- Symfi (efavirens + lamivudiin + TDF)
- Symfi Lo (efavirens + lamivudiin + TDF)
- Symtuza (kobitsistaat + darunaviir + FTC + tenofoviir AF)
- Triumeq (abakaviir + dolutegraviir + lamivudiin)
2021. aasta jaanuaris kiitis FDA heaks ühe korra kuus antiretroviirusevastane kombineeritud ravi, mida nimetatakse Cabenuvaks, mis koosneb kahest eraldi ravimi kabotegraviiri ja rilpiviriini süstist.
Annustamine
Atripla on koosvalmistatud tablett, mis sisaldab 600 milligrammi (mg) efavirensi, 200 mg emtritsitabiini ja 300 mg tenofoviirdisoproksiilfumaraati. Roosa, piklik tablett on õhukese polümeerikattega ja selle ühele küljele on pressitud number "123."
Täiskasvanutele ja 12-aastastele või vanematele lastele, kelle kehakaal on vähemalt 88 naela (40 kilogrammi), on Atripla soovitatav annus üks tablett tühja kõhuga päevas.
Kui inimene kaalub vähem kui 88 naela, tuleks kaaluda mõnda muud kompleksravi.
Muudatused
Inimestel, keda ravitakse tuberkuloosi (oportunistlik infektsioon, mida tavaliselt täheldatakse HIV-nakkusega inimestel), oleks ravimi rifampiini kasutamisel vaja Atripla annust täiendada. Sellistel juhtudel võetakse kuni tuberkuloosravi lõpuni 200 mg efavirensi Sustiva kujul.
Rifampini müüakse kaubamärkide Rifadin, Rimactane jt all.
Kuidas võtta ja säilitada
Kuna efavirens võib avaldada olulist kesknärvisüsteemi toimet (vt allpool jaotist „Kõrvaltoimed“), on Atriplat kõige parem võtta enne magamaminekut, et saaksite suurema osa neist magada.
Toitu või toitu pole?
Mõned inimesed leiavad, et toidu võtmine Atriplaga vähendab kesknärvisüsteemi kõrvaltoimeid, kuid üldiselt pole see soovitatav. Kui võtate Atriplat koos toiduga, vältige rasvaseid toite, kuna rasv suurendab nii efavirensi kui ka tenofoviiri DF imendumist ja võibsuurendamakõrvaltoimete vähendamise asemel.
Atriplat saab kõige paremini hoida toatemperatuuril originaalses valguskindlas pakendis, ideaalis vahemikus 68 ° F kuni 77 ° F (20 ° C kuni 25 ° C). Vältige pikaajalist kokkupuudet kuumusega, näiteks pillide hoidmist kindas. sektsioonis või aknalaual. Jälgige aegumiskuupäeva ja hävitage kõik aegunud ravimid.
Atriplat ei tohi tervelt alla neelata. Vältige tableti närimist, tükeldamist või purustamist, kuna see võib mõjutada ravimi imendumist.
Kui annus jääb vahele, võtke see niipea, kui see teile meenub. Kui see on teie järgmise annuse aja lähedal, jätke algne annus vahele ja jätkake tavapärasel viisil. Ärge kunagi suurendage annuseid, kuna see võib suurendada kõrvaltoimete ja toksilisuse riski.
Kõrvalmõjud
Kõik Atriplas sisalduvad ravimid võivad põhjustada kõrvaltoimeid. Efavirensi kasutamisel on kõige silmatorkavamad kõrvalnähud, mis mõjutavad kesknärvisümptomeid. NRTI ravimid, nagu tenofoviir ja emtritsitabiin, põhjustavad teadaolevalt mitokondrite toksilisust, mille korral rakkude energiaühikute (nn mitokondrite) vigastamine võib põhjustada mitmeid pikaajalisi kõrvaltoimeid ja tüsistusi.
Sage
Atripla kõrvaltoimed kipuvad olema kerged ja mööduvad, vähenedes järk-järgult päevade või nädalate jooksul, kui keha raviga kohaneb.
Seda öeldes võivad mõned inimesed efavirensi tõttu kogeda sügavat kesknärvisüsteemi toimet, mille ületamiseks kulub nädalaid. Mõnel juhul võivad mõjud olla nii püsivad kui ka tõsised, et vajavad ravi muutmist.
Eelturul tehtud kliiniliste uuringute kohaselt peatas umbes 4% inimestest Atripla talumatute kõrvaltoimete tõttu aasta jooksul.
Atripla kõige tavalisemate kõrvaltoimete hulka kuuluvad:
- Iiveldus (9%)
- Kõhulahtisus (9%)
- Väsimus (9%)
- Depressioon (9%)
- Sinusiit (8%)
- Pearinglus (8%)
- Ülemiste hingamisteede infektsioon (8%)
- Lööve (7%)
- Peavalu (6%)
- Nohu ja ummikud
- Unetus (5%)
- Ärevus (5%)
- Ebanormaalsed või erksad unenäod (2%)
- Oksendamine (2%)
Andke oma arstile alati teada kõigist Atripla võtmise ajal tekkivatest kõrvaltoimetest, eriti kui need püsivad või süvenevad.
Raske
Harvadel juhtudel võib Atripla põhjustada tõsiseid ja isegi eluohtlikke kõrvaltoimeid. Osa sellest võib ilmneda ravi varases staadiumis, kuid enamasti kipub see mitokondrite suurenenud kahjustuste tõttu pideva kasutamise korral arenema.
Atriplaga seotud tõsiste komplikatsioonide hulka kuuluvad:
- B-hepatiidi ägenemine: sümptomiteks on väsimus, iiveldus, oksendamine, kõhu turse, tume uriin ja kollatõbi (silmade ja / või naha kollasus).
- Hepatomegaalia koos steatoosiga: NRTI-dest tingitud maksa toksilisus võib avalduda maksa suurenemise (hepatomegaalia) kõrval maksa rasvade muutustega (steatoos).
- Ülitundlikud reaktsioonid: efavirensi esmakordsel alustamisel ei ole lööbe puhangud haruldased, kuid on tavaliselt kerged ja iseenesest piiravad. Harvadel juhtudel võib lööve olla raske ja nõuda ravi viivitamatut lõpetamist.
- Neerupuudulikkus: Tenofoviiri DF-i seostatakse suurenenud neerukahjustuse riskiga, millest mõned on viinud ägeda neerupuudulikkuseni. Kui ravi on lõpetatud, taastatakse tavaliselt neerufunktsioon.
- Laktatsidoos: NRTI-d, nagu tenofoviir ja emtritsitabiin, võivad põhjustada piimhappe potentsiaalselt eluohtlikku kogunemist vereringesse.
- Psühhiaatrilised sündmused: Premarketi uuringutes teatati tõsistest psühhiaatrilistest kõrvaltoimetest, kuigi aeg-ajalt hõlmasid need enesetapumõtteid (0,7%), paranoiat (0,4%) ja maniakaalset käitumist (0,2%).
Hoiatused ja koostoimed
Atriplal on musta kasti hoiatus, mis annab tarbijatele ja tervishoiutöötajatele nõu B-hepatiidi ägenemise, steatoosiga hepatomegaalia ja laktatsidoosi ohtude kohta. Musta kasti hoiatus on FDA kõrgeim soovitus ravimi potentsiaalsete ohtude kohta.
Atripla on raseduse D kategooria ravim, mis tähendab, et loomkatsed on näidanud olulisi tõendeid loote kahjustamise kohta. Loomkatsetes on Atripla efavirensi komponent seotud suurema teratogeensuse (sünnidefektide) riskiga ja seda välditakse tavaliselt raseduse esimesel trimestril.
Kui olete rase või plaanite rasestuda, pidage enne ravi alustamist nõu oma arstiga, et paremini mõista Atripla kasulikkust ja riske. Kui jääte Atripla kasutamise ajal rasedaks, lülitatakse teid tavaliselt üle teisele ravile, mille sünnidefektide risk on väiksem.
Ravimite ja ravimite koostoimed
Atriplaga on seotud mitmeid ravimite koostoimeid. Nende hulgas on seenevastane ravim Vfend (vorikonasool) kasutamiseks vastunäidustatud, kuna see võib vähendada seenevastase ravi efektiivsust.
Mõned muud olulisemad koostoimed hõlmavad järgmist:
- Kaltsiumikanali blokaatorid: Orap (pimosiid), Propulsid (tsisapriid), Vascor (bepridiil) ja teised
- Tungaltera derivaadid: DHE 45 (dihüdroergotamiin), Ergostat (ergotamiin), ergotraat (metüülergonoviin) ja teised
- B-hepatiidi ravimid: Hepsera (adefoviir)
- Metadoon
- Naistepuna
- Tuberkuloosiravimid: mükobutiin (rifabutiin), rifadiin (rifampiin) ja teised
.jpg)
.jpg)
